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组胺为乙基伯胺，而 H1 受体阻断药则具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构，这是与组胺竞争结合受体的必需结构。常用的第一代药物如苯海拉明（diphenhydramine）、异丙嗪（promethazine）、曲吡那敏（tripelennamine）、氯苯那敏（chlorpheniramine）和多塞平（doxepin）等。因对中枢活性强、受体特异性差，故引起明显的镇静和抗胆碱作用，表现出“（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。第二代药物如西替利嗪（cetirizine）、美喹他嗪（mequitazine）、阿司咪唑（astemizole）、阿伐斯汀（acrivastine）、苯茚胺（phenindamine）、左卡巴斯汀（levocabastine）及咪唑斯汀（mizolastine）、非索非那定（fexofenadine）及氯雷他定（loratadine）等，具有以下特点：①大多长效；②无嗜睡作用；③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好而对鼻塞效果较差。第一代、第二代 H1 受体阻断药的药理作用和临床应用基本相似。
【体内过程】 H1 受体阻断药口服或注射均易吸收，大部分在肝内代谢并从肾排出，药物以原形经肾排泄的甚少。口服后多数在 15～30 分钟起效，1～2 小时作用达到高峰，一般持续 4～6 小时。咪唑斯汀的 t1/2 长于 24 小时。阿司咪唑口服后达峰时间为 2～4 小时，排泄缓慢。由于其去甲基代谢产物仍具有 H1 受体阻断活性且存在肠肝循环，故其 t1/2 可长达 10 天以上。
【药理作用及机制】
1. 阻断 H1受体作用 此类药物可对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩作用。小剂量的组胺即可引起豚鼠因呼吸窒息而死亡，如事先给予 H1 受体阻断药，可使豚鼠耐受数倍甚至千倍以上致死量的组胺。对豚鼠以支气管痉挛为主要症状的过敏性休克也具有保护作用，但对人的过敏性休克无保护效果，可能与人过敏性休克的发病还有其他多种介质参与有关。对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加（水肿）有很强的抑制作用，但对血管扩张和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用，需同时应用 H1 和 H2 受体阻断药才能完全对抗。
2. 中枢抑制作用 此类药物多数可通过血脑屏障，可有不同程度的中枢抑制作用，尤以第一代药物苯海拉明和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡。中枢抑制作用产生的原因，可能是由于中枢 H1 受体被阻断，阻断了中枢内源性组胺介导的觉醒反应。第二代药物阿司咪唑不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用，阿伐斯汀、左卡巴斯汀和咪唑斯汀等均无镇静和嗜睡的不良反应。
3. 其他作用 苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用，止吐和防晕作用较强。咪唑斯汀对鼻塞具有显著疗效。
【临床应用】
1. 皮肤黏膜变态反应性疾病 H1 受体阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好，现多用第二代H1 受体阻断药。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有疗效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。
2. 防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。布可利嗪、美克洛嗪对防晕止吐也有一定作用。
3. 其他 某些具有明显镇静作用的 H1 受体阻断药如异丙嗪，可与其他药物如平喘药氨茶碱配伍使用，用于对抗氨茶碱所致的中枢兴奋、失眠等不良反应，同时也对气道炎症有一定的治疗效果。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 第一代药物多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象，以苯海拉明和异丙嗪最为明显，驾驶员或高空作业者工作期间不宜使用。第二代药物多数无中枢抑制作用。
2. 消化道反应 口干、厌食、便秘或腹泻等。
3. 其他反应 偶见粒细胞减少和溶血性贫血。
4. 药物相互作用 H1 受体阻断药阿司咪唑和特非那定在体内经 CYP450 代谢成为活性代谢物。当这两种药物代谢受抑制，如肝病或药物抑制 CYP3A 家族时，可引起致命性心律失常—尖端扭转型心律失常。
