水蛭素

水蛭素（hirudin）是水蛭唾液中的抗凝成分，含 65 个氨基酸残基，分子量约为 7kDa，其基因重组技术产品为来匹卢定（lepirudin）。

【体内过程】  口服不吸收，静脉注射后进入细胞间隙，不易透过血脑屏障。主要以原形经肾脏排出，t_1/2 约 1 小时。

【药理作用与机制】  水蛭素是强效、特异的凝血酶抑制药，以 1∶1 分子比直接与凝血酶的催化位点和阴离子外位点结合，抑制凝血酶活性，减少纤维蛋白的生成；由于凝血酶为强效血小板激活物，水蛭素与凝血酶的结合对血小板聚集和分泌也产生强大的抑制作用。

【临床应用】  用于预防术后血栓形成、经皮腔内冠状动脉成形术（percutaneous transluminal  coronary angioplasty，PTCA）后再狭窄、不稳定型心绞痛、急性心肌梗死后溶栓的辅助治疗、DIC、血液透析及体外循环等。

【用药注意事项】  肾衰竭患者慎用。由于患者用药期间体内可形成抗水蛭素的抗体，从而延长APTT，建议每日监测 APTT。与口服抗凝药和抗血小板药合用时可增加出血的危险性，目前尚无有效的水蛭素解毒剂。