烟酸

烟酸（nicotinic acid）又名维生素 B₃，属人体必需维生素。

【体内过程】 口服吸收迅速完全，生物利用度 95%，达峰时间 30～60 分钟。血浆蛋白结合率低，迅速被肝、肾和脂肪组织摄取，以原形及代谢物形式经肾排出，t_1/2 为 40～60 分钟。

【药理作用及机制】 能降低血浆 TG 和 VLDL，与胆汁酸结合树脂配伍作用增强，如再加入他汀类则作用进一步加强；可升高血浆 HDL。目前认为烟酸是少有的降低 Lp（a）的药物。

作用机制：烟酸可降低细胞 cAMP 的水平，使激素敏感脂肪酶的活性降低，脂肪组织中的 TG 不易分解出 FFA，肝脏合成 TG 的原料不足，VLDL 的合成和释放减少，LDL 来源也减少。烟酸升高 HDL是由于 TG 浓度降低、HDL 分解代谢减少所致。HDL 的增加有利于胆固醇的逆向转运，阻止动脉粥样硬化病变的发展。此外，烟酸还可抑制 TXA2 的生成，增加 PGI2 的生成，发挥抑制血小板聚集和扩张血管的作用。

【临床应用】 属广谱调血脂药，对Ⅱb 和Ⅳ型高脂血症作用最好。适用于混合型高脂血症、高 TG血症、低 HDL 血症及高 Lp（a）血症。若与他汀类或贝特类合用，可提高疗效。

【不良反应及注意事项】 由于用量较大，不良反应较多。常见为皮肤潮红及瘙痒等，可能是前列腺素引起的皮肤血管扩张所致，其他有肝脏损害、高尿酸血症、高血糖、棘皮症等。阿司匹林不仅能缓解烟酸所致的皮肤血管扩张，还能延长其半衰期，并防止烟酸所致的尿酸浓度升高。另外，烟酸刺激胃黏膜，加重或引起消化道溃疡，餐时或餐后服用可以减轻。溃疡病、糖尿病及肝功能异常者禁用。