普萘洛尔

【体内过程】 普萘洛尔（propranolol）为高度亲脂性化合物，口服吸收完全，肝脏首过消除显著，生物利用度约为 25%，且个体差异较大。t1/2 约为 4 小时，但降压作用持续时间较长，可 1～2 次 /d。

【药理作用】 普萘洛尔为非选择性 β 受体阻断药，对 β₁ 和 β₂ 受体具有相同的亲和力，缺乏内在拟交感活性。可通过多种机制产生降压作用，包括减少心输出量、抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统活性（中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平）和增加前列环素的合成等。

【临床应用】 用于各种程度的原发性高血压。可作为抗高血压药单独应用，也可与其他抗高血压药合用。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用 β 受体阻断药较为合适。

【不良反应及药物相互作用】 见第十一章肾上腺素受体阻断药。