托伐普坦

【体内过程】 口服托伐普坦（tolvaptan）60mg，2～4 小时后出现排水利尿作用和血钠浓度升高。服药 4～8 小时后，血钠浓度最高升高 6mmol/L，尿排泄速度高达 9ml/min。

【药理作用】 与精氨酸升压素 V₂ 受体的亲和力是天然精氨酸升压素的 1.8 倍。口服给药时，15～60mg 托伐普坦能够拮抗精氨酸升压素的作用，提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液的渗透压，促使血钠浓度提高。通过尿液排泄钠和钾的量以及血浆钾浓度并没有显著改变。

【临床应用】 治疗高容量性和正常容量性低钠血症，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）的患者。也可用于治疗常染色体显性遗传多囊肾病。

【不良反应】 口渴、口干、乏力、便秘、尿频或多尿以及高血糖。