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乙酰唑胺（acetazolamide）又称醋唑磺胺，是碳酸酐酶抑制药的原形药。
【药理作用】 乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制 HCO3- 的重吸收，治疗量时抑制近曲小管约 85% 的 HCO3- 的重吸收。由于 Na+ 在近曲小管可与 HCO3- 结合排出，近曲小管 Na+ 重吸收会减少，水的重吸收减少。但集合管 Na+ 重吸收会增加，使 K+ 的分泌相应增多（Na+-K+ 交换增多）。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中 HCO3-、K+ 和水的排出增多。由于碳酸酐酶还参与集合管酸的分泌，因此集合管也是这类药物利尿的次要部位。
乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的 HCO3- 的转运。如眼睫状体向房水中分泌HCO3-，以及脉络丛向脑脊液分泌 HCO3-，减少房水和脑脊液的生成量。
【临床应用】
1. 青光眼 减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效。
2. 急性高山病 登山者在急速登上 3 000m 以上时会出现无力、头晕、头痛和失眠的症状，严重时会出现肺水肿或脑水肿而危及生命。乙酰唑胺可减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织的 pH，减轻症状，改善机体功能。在开始攀登前 24 小时口服乙酰唑胺可起到预防作用。
3. 碱化尿液 采用乙酰唑胺碱化尿液可促进尿酸、胱氨酸和弱酸性物质的排泄，但只在使用初期有效，长时间服用乙酰唑胺要注意补充碳酸氢盐。
4. 代谢性碱中毒 持续性代谢性碱中毒多数是因为体内 K+ 和血容量减少或是因为体内盐皮质激素水平过高所致，一般应针对这些病因治疗。但当心力衰竭患者在使用过多利尿药造成代谢性碱中毒时，由于补盐可能会增加心室充盈压，因而可使用乙酰唑胺。此外乙酰唑胺在纠正碱中毒的同时，其微弱的利尿作用也对心力衰竭有益。还可用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代谢性碱中毒。
5. 其他 用于癫痫的辅助治疗、伴有低钾血症的周期性瘫痪，以及严重高磷酸盐血症，以增加磷酸盐的尿排泄等。
【不良反应】
1. 过敏反应 作为磺胺的衍生物，可能会造成骨髓抑制、皮肤毒性、磺胺样肾损害，对磺胺过敏的患者易对本药产生过敏反应。
2. 代谢性酸中毒 长时间用药后，体内贮存的 HCO3- 减少可导致高氯性酸中毒。酸中毒和HCO3- 耗竭会引起其他肾小管节段对 Na+ 重吸收增加，因此乙酰唑胺在使用一段时间之后，其利尿作用会显著降低，一般有效利尿作用仅维持 2～3 天。
3. 尿结石 其减少 HCO3- 的作用会导致磷酸盐尿和高钙尿症。长期用药也会引起肾脏排泄可溶性物质的能力下降，而且钙盐在碱性 pH 条件下相对难溶，易形成肾结石。
4. 失钾 同时补充 KCl 可以纠正。
5. 其他毒性 较大剂量可引起嗜睡和感觉异常；肾衰竭患者使用该类药物可引起蓄积而造成中枢神经系统毒性。
