氨苯蝶啶和阿米洛利

【体内过程】 氨苯蝶啶（triamterene）在肝脏代谢，但其活性形式及代谢物也从肾脏排泄。阿米洛利（amiloride）则主要以原形经肾脏排泄。由于氨苯蝶啶消除途径广泛，因此 t_1/2 比阿米洛利短，前者为 4.2 小时，后者为 6～9 小时，氨苯蝶啶需频繁用药。

【药理作用及机制】 氨苯蝶啶和阿米洛利虽然化学结构不同，但均作用于远曲小管末端和集合管，通过阻滞管腔上皮钠通道而减少 Na⁺ 的重吸收。由于减少 Na⁺ 的重吸收，使管腔的负电位降低，驱动 K⁺ 分泌的动力减少，抑制了 K⁺ 分泌，产生排 Na⁺、利尿、保 K⁺ 的作用。

阿米洛利在高浓度时，抑制 Na⁺-H⁺ 和 Na⁺-Ca²⁺ 反向转运体（antiporter），可减少 H⁺ 和 Ca²⁺ 的排泄。

【临床应用】 氨苯蝶啶和阿米洛常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。

【不良反应】 不良反应较少。长期服用可致高钾血症，严重肝、肾功能不全及有高钾血症倾向者禁用。偶见嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等症状。有报道氨苯蝶啶和吲哚美辛合用可引起急性肾衰竭。