普萘洛尔(propranolol)为肾上腺素 β 受体阻断药。
【体内过程】 口服吸收完全,首过效应明显,生物利用度约 30%,口服后约 2 小时血药浓度达峰值,但个体差异大。血浆蛋白结合率达 93%。主要在肝脏代谢,t1/2 为 3~4 小时,肝功能受损时明显延长。90% 以上经肾排泄,尿中原形药不足 1%。
【药理作用】 降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性,减少儿茶酚胺所致的迟后除极发生,减慢房室结传导,延长房室交界细胞的有效不应期。在运动及情绪激动时作用明显。
【临床应用】 主要治疗室上性心律失常,尤其治疗交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。合用强心苷或地尔硫䓬,控制心房扑动、心房颤动及阵发性室上性心动过速时的心室率过快效果较好。可减少心肌梗死患者心律失常发生,缩小其心肌梗死范围并降低病死率。还可治疗运动或情绪变化所致室性心律失常,减少肥厚型心肌病所致的心律失常。
【不良反应】 可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、精神抑郁、记忆力减退等,并可诱发心力衰竭和哮喘。长期应用可使脂质代谢和糖代谢异常,故血脂异常及糖尿病患者慎用。突然停药可致反跳现象。

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