纳洛酮

纳洛酮（naloxone）为阿片受体竞争性拮抗药。

【体内过程】 口服易吸收，但首过消除明显，故常静脉给药。静脉注射 2 分钟后起效，作用持续30～60 分钟。血浆 t_1/2 为 40～55 分钟，在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活。巴比妥类药物或长期饮酒诱导肝微粒体酶，可缩短其血浆 t_1/2。

【药理作用】 对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用，作用强度依次为：µ 受体＞κ 受体＞δ 受体。

【临床应用】

1. 阿片类药物急性中毒  首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，可迅速改善呼吸，使意识清醒；对阿片类药物的其他效应均能对抗。亦能解除喷他佐辛引起的焦虑、幻觉等精神症状。作用时间相对较短，需反复给药或连续输注。对阿片类药物依赖者，可同时促进戒断症状产生，应注意区别。

2. 阿片类药物麻醉所致术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状  芬太尼、哌替啶等作静脉复合麻醉或麻醉辅助用药时，术后呼吸抑制仍明显者可使用纳洛酮。用量过大或注射过快，可取消或显著减弱阿片类药物的镇痛作用，故应注意调整用量和给药速度。

3. 阿片类药物成瘾者的鉴别诊断  对阿片类药物依赖者，肌内注射本品可诱发严重戒断症状，结合用药史和尿检结果，可确认为阿片类药物成瘾。但纳洛酮鉴别试验阴性者，不能排除阿片类药物依赖性。

4. 适用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、脑卒中以及脑外伤的救治。

5. 研究疼痛与镇痛的重要工具药。

【不良反应】 因无内在活性，本身不产生药理效应，不良反应少。最常见为阿片类药物的急性戒断症状，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、焦虑等。偶见非心源性肺水肿，多见于给药后 4 小时内。