延胡索乙素为我国学者从中药延胡索中提取的生物碱,即消旋四氢帕马丁,有效部分为左旋体,即罗通定(rotundine),有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。镇痛作用较哌替啶弱,但较解热镇痛抗炎药作用强,无明显的成瘾性。镇痛作用与脑内阿片受体及前列腺素系统无关,它能阻断脑内多巴胺受体,亦增加与痛觉有关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的 mRNA 表达,促进脑啡肽和内啡肽释放,过量可致帕金森病。口服吸收后,10~30 分钟起效,作用维持 2~5 小时。对持续性钝痛效果较好,对创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治疗胃肠及肝胆疾病等引起的钝痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛,也可用于痛经及分娩止痛。本类药物对产程及胎儿均无不良影响。

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