氯氮平(clozapine)是第一个非典型抗精神分裂症药、选择性 D4 受体阻断药。特异性阻断中脑 -边缘系统和中脑 -皮质系统的 D4 受体,对黑质 -纹状体系统的 D2 和 D3 受体亲和力较低。对非多巴胺受体也有广泛影响,尤其是阻断 5-HT2A、协调 5-HT 与 DA 系统的相互作用和平衡。因此,氯氮平也被称为 5-HT-DA 受体阻断药(serotonin-dopamine antagonists,SDAs)。此外还有抗胆碱、抗组胺和抗α 肾上腺素受体作用。
起效迅速,多在 1 周内见效;抗精神分裂症作用强,对其他抗精神分裂症药无效的阴性和阳性症状都有治疗作用;几乎无锥体外系反应和内分泌紊乱等不良反应。但该药会引起致命的氯氮平相关粒细胞缺乏症,故多用于难治性精神分裂症和其他抗精神病药无效的患者,使用时必须检测中性粒细胞绝对计数。

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