司来吉兰

司来吉兰（selegiline）又称丙炔苯丙胺（deprenyl）。低剂量（＜10mg/d）选择性抑制中枢神经系统MAO-B，能迅速通过血脑屏障，降低脑内 DA 分解代谢，使多巴胺浓度增加，有效时间延长。本品与L-DOPA 合用后，能增加疗效，降低 L-DOPA 用量，减少外周不良反应，并能消除长期单独使用 L-DOPA出现的“开 -关反应”，两者合用更有利于缓解症状，延长患者寿命。司来吉兰作为神经保护剂，亦能优先抑制黑质 -纹状体的 O₂^-·和·OH 形成，延缓神经元变性和 PD 发展。临床上将司来吉兰与抗氧化剂维生素 E 联合应用治疗 PD，称为 DATATOP 方案（deprenyl and tocopherol antioxidative therapy of Parkinsonism），延缓 PD 患者启用 L-DOPA 的时间。本品低剂量对外周 MAO-A 无作用，肠道和血液中的DA 及酪胺代谢不受影响，不会产生非选择性 MAO 抑制剂引起的高血压危象；但大剂量（＞10mg/d）亦可抑制 MAO-A，应避免使用。司来吉兰代谢产物为苯丙胺和甲基苯丙胺，可引起焦虑、失眠、幻觉等精神症状。慎与哌替啶、三环类抗抑郁药或其他 MAO 抑制药合用。

雷沙吉兰（rasagiline）是第二代 MAO-B 抑制药，与司来吉兰相比抑制作用强 5～10 倍，用于治疗早期 PD，特别是早发型或者初治的 PD，也可用于进展期 PD 的联合治疗。在改善运动并发症方面，雷沙吉兰有一定的症状缓解作用。