（四）丁螺环酮

丁螺环酮（buspirone）为 5-HT_1A受体激动药，作用于突触前膜 5-HT_1A受体，反馈性抑制 5-HT 释放，发挥抗焦虑作用。抗焦虑作用与地西泮相似，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。抗焦虑作用在服药1～2 周后才能显效，4 周达到最大效应。治疗各种焦虑状态和广泛性焦虑。

口服吸收快而完全，首过效应明显，血浆蛋白结合率高达 95%，在肝中代谢，代谢产物为 5-羟基丁螺环酮和 1-（2-嘧啶基）哌嗪，仍有一定生物活性。t_1/2 为 2～4 小时。不良反应有头晕、头痛及胃肠功能紊乱等，无明显的依赖性。