雷美替胺

雷美替胺（ramelteon）是高选择性 MT₁/MT₂ 受体激动药，对 MT₁ 的选择性大于 MT₂。MT₁ /MT₂ 受体主要位于丘脑下部的视交叉上核，与松果体分泌的褪黑素结合，参与昼夜节律的调节与维持，可改善时差变化引起的不适症状、睡眠时相延迟综合征和昼夜节律紊乱性睡眠障碍。雷美替胺能明显缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，对睡眠结构没有明显的影响。适用于入睡困难患者，对生物节律紊乱性失眠和倒时差，作用尤为明显。

雷美替胺口服达峰时间为 0.75 小时，首过效应较强。t_1/2 1～2.6 小时，每天一次给药不会导致体内蓄积。主要代谢物 M-Ⅱ具有生物活性，对人的 MT₁ 和 MT₂ 受体亲和力分别为母体分子的 1/10 和1/5。M-Ⅱ代谢物的 t_1/2 是 2～5 小时，且与剂量大小无关。应避免与高脂食物同服。

不良反应有嗜睡、头晕、恶心、疲劳、头痛和失眠等。主要通过肝脏代谢，不宜用于严重肝损伤患者。严重阻塞性睡眠呼吸暂停患者应慎用。