三、巴比妥类

巴比妥类（barbiturates）是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，用不同基团取代 C5 上的 2 个氢原子后，可获得一系列中枢抑制药，产生强弱不等的镇静催眠作用。巴比妥类药物分为 4 类：长效类（如苯巴比妥）、中效类（如戊巴比妥、异戊巴比妥）、短效类（如司可巴比妥）和超短效类（如硫喷妥钠）。

【药理作用和临床应用】 巴比妥类对中枢神经系统有广泛性的抑制作用。随着剂量增加，中枢抑制作用逐渐增强，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统有抑制作用，10 倍催眠剂量可引起呼吸中枢麻痹而致死。由于安全性差，易发生依赖，现已很少用于镇静催眠。目前临床主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。

1.镇静催眠  小剂量巴比妥类药物可起到镇静作用，可缓解焦虑、烦躁不安状态。中等剂量可催眠，即缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间。巴比妥类药物品种不同，起效时间和持续时间不同。该类药物可改变正常睡眠模式，缩短 REM 睡眠时间，引起非生理性睡眠。久用停药后，可“反跳性”地延长 REM 睡眠时间，伴有多梦。

巴比妥类药物镇静催眠作用与其激活 GABA_A 受体有关。与苯二氮䓬类药物增加氯离子通道的开放频率不同，巴比妥类主要延长氯离子通道的开放时间。此外，还可减弱或阻断谷氨酸导致的兴奋性反应，引起中枢抑制作用。

2.抗惊厥  苯巴比妥有较强的抗惊厥及抗癫痫作用，主要用于癫痫大发作的治疗。也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。

3.麻醉  硫喷妥钠可用于静脉麻醉。

【不良反应】 催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦，精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等剂量可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。巴比妥类药物是肝药酶诱导剂，可加速其他药物的代谢，降低药效。

长期连续服用巴比妥类药物可产生依赖性。突然停药易出现戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。