氟马西尼

氟马西尼（flumazenil，安易醒）为咪唑并苯二氮䓬化合物，是苯二氮䓬类药物的选择性阻断药，通过与苯二氮䓬结合位点竞争性结合，拮抗苯二氮䓬类药物的中枢神经系统抑制作用。但氟马西尼对巴比妥类和三环类药物过量引起的中枢抑制无对抗作用。

氟马西尼主要用途是苯二氮䓬类过量的治疗，能有效地催醒患者和改善苯二氮䓬类中毒所致的呼吸及循环抑制。也可用作苯二氮䓬类过量的诊断，如果患者使用氟马西尼累积剂量达 5mg 而不起反应，其抑制状态并非由苯二氮䓬类所引起。本药还可用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状。

氟马西尼单剂量口服 20～90 分钟后血药浓度达峰值，首过消除效应明显，生物利用度为 16%。静脉注射后 5～8 分钟脑脊液中浓度达峰值，血浆蛋白结合率为 40%～50%。t1/2 为 1 小时，在肝内代谢成无活性的游离羧酸并与葡萄糖醛酸结合后，90%～95% 随尿排出，5%～10% 见于粪便中。本品消除快，作用维持时间短。

常见不良反应有恶心、呕吐、烦躁、焦虑不安等。有癫痫病史者可能诱发癫痫，长期应用苯二氮䓬类药物者使用氟马西尼可能诱发戒断症状。