奥沙西泮(oxazepam)又称去甲羟基安定,是短效苯二氮䓬类,为地西泮的活性代谢物。药理作用与地西泮相似,但较弱。对焦虑、紧张、失眠以及神经官能症均有效。对控制癫痫大、小发作也有一定作用。主要用于治疗焦虑,控制戒酒症状,也用于神经官能症、失眠及癫痫的辅助治疗。
口服易于吸收,约 3 小时达血药浓度峰值,与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活,经肾排出,t1/2 5~15 小时。能透过胎盘,并在乳汁中检出。奥沙西泮消除不受肝脏疾病、年龄的影响,对肝功能影响较小,更适合老年或伴有肝脏疾病患者。
常见不良反应有嗜睡、头晕、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。罕见有皮疹、白细胞减少。个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。有依赖性,长期应用后停药可能发生撤药症状,表现为激动或抑郁。

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