艾司唑仑

艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）为中效苯二氮䓬类药物，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。艾司唑仑可明显缩短或消除第 3 期 NREM 睡眠，镇静催眠作用比硝西泮强 2～4 倍。抗惊厥作用是通过抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散，但不能阻止其原发病灶的异常放电。临床主要用于抗焦虑、失眠，也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥的治疗。

本品口服吸收较快，口服后 1～2 小时血药浓度达峰值，2～3 天血药浓度达稳态。可迅速分布于全身各组织，以肝、脑的血药浓度最高，可透过胎盘屏障，也可经乳汁分泌。t_1/2 为 10～24 小时，血浆蛋白结合率约为 93%。经肝脏代谢，代谢物经肾排泄，排泄较慢。

艾司唑仑为高效镇静催眠药，睡醒后精神爽快、无后遗效应。个别患者有轻度乏力、嗜睡、口干、头胀等不适反应，减量可防止。少数患者可引起过敏，长期用药可形成依赖。