拉贝洛尔

【体内过程】 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）口服可吸收，部分可被首过消除，生物利用度20%～40%，口服个体差异大，易受胃肠道内容物的影响。拉贝洛尔的 t_1/2 为 4～6 小时，血浆蛋白结合率为 50%。约有 99% 在肝脏迅速代谢，少量以原形经肾脏排出。

【药理作用与临床应用】 由于在化学结构上有两个化学中心，有 4 种立体异构体，即 R，R 异构体、R，S 异构体、S，R 异构体及 S，S 异构体。其药理学特性较复杂，每种异构体可显示不同的活性，阻断受体的选择性各不相同，R，R 异构体主要阻断 β 受体；S，R 异构体几乎没有 β 受体阻断作用，对 α受体的阻断作用最强；R，S 异构体几乎没有 α、β 受体阻断活性；S，S 异构体缺乏 β 受体阻断作用；R，R异构体对 β2 受体具有某些内在拟交感活性，可引起血管舒张。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物，所以兼有 α、β 受体的阻断作用，对 β 受体的阻断作用约为普萘洛尔的 1/2.5，α 受体的阻断作用为酚妥拉明的 1/10～1/6，对 β 受体的阻断作用强于对 α 受体阻断作用的 5～10 倍。由于对 β2 受体的内在拟交感活性及药物的直接作用，可使血管舒张，增加肾血流量。

多用于中度和重度的高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危象，与单纯 β 受体阻断药相比能降低卧位血压和外周阻力，一般不降低心排出量，可降低立位血压，引起直立性低血压。拉贝洛尔不影响胎儿的生长发育，在孕期服用可以安全有效地用于妊娠高血压。

【不良反应】 常见不良反应有眩晕、乏力、恶心等。哮喘及严重心功能不全者禁用。儿童、孕妇及脑出血者忌用静脉注射。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。