哌唑嗪

哌唑嗪（prazosin）对 α₁ 肾上腺素能受体的亲和力约是 α₂ 肾上腺素能受体的 1 000 倍，是典型的α₁ 选择性肾上腺素能受体阻断药，而对 α_1A、α_1B 亚型具有相似的效力。哌唑嗪和相关的 α 受体阻断药多沙唑嗪常用于治疗高血压。

【体内过程】 口服后吸收良好，C_max 1～3 小时。血浆蛋白结合率高，只有 5% 的药物以游离形式存在。哌唑嗪在肝脏中代谢，生物利用度约为 50%～70%。肾脏排泄，血浆 t_1/2 约为 3 小时（充血性心力衰竭患者可延长至 6～8 小时）。

【药理作用】 主要作用是拮抗动脉和静脉中的 α₁ 肾上腺素受体。这导致外周血管阻力下降，静脉回流到心脏的血流量减少。由于哌唑嗪几乎没有 α₂ 受体阻断作用，因此它可能不会促进心脏交感神经末梢释放 NE，与其他血管扩张药物不同，通常不会增加心率，这与肼屈嗪等对静脉扩张作用极小的血管扩张药形成鲜明对比。还可降低低密度脂蛋白和甘油三酯的浓度，增加高密度脂蛋白的浓度。

【临床应用】 治疗高血压的作用可维持 7～10 小时。初始剂量应为 0.5mg，通常在睡前给药，这样患者至少会保持卧床数小时，以降低首次给药后可能出现晕厥反应的风险。根据血压情况，剂量会逐渐增加，当总剂量为 20mg 时，可观察到最大疗效。在治疗良性前列腺增生症的治疗中，通常使用的剂量为 1～5mg，每天两次。

【不良反应】 可引起晕厥，大多数由直立性低血压引起，亦可发生眩晕和嗜睡。不良反应发生率从高到低依次为眩晕、头痛、嗜睡、精神差、心悸、恶心。不良反应多发生在服药初期，可以耐受。