第一节 α肾上腺素受体阻断药

α 受体阻断药能选择性地与 α 肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与 α 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用翻转”（adrenaline reversal）。这可解释为 α 受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的 α 受体，与血管舒张有关的 β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管 α 受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于 β 受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响（图 11-1）。

图 11-1 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用

α 肾上腺素能受体介导内源性儿茶酚胺的许多重要作用。α₁ 肾上腺素能受体分为 α_1A 亚型和 α_1B亚型，分别介导内脏平滑肌和动脉、静脉的收缩；而 α₂ 肾上腺素能受体参与抑制交感神经输出、增加迷走神经张力、促进血小板聚集、抑制神经末梢释放 NE 和乙酰胆碱以及调节代谢作用（如抑制胰岛素分泌和抑制脂肪分解），并可介导某些动脉和静脉的收缩。

α 受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对 α₁、α₂ 受体的选择性不同，可将其分为三类：

1.非选择性α受体阻断药

（1）短效类：酚妥拉明、妥拉唑林

（2）长效类：酚苄明

2.选择性α₁ 受体阻断药  坦洛新（tamsulosin）、哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、多沙唑嗪（doxazosin）、阿夫唑嗪（alfuzosin）等。

3.选择性α₂ 受体阻断药  育亨宾（yohimbine）。