异丙肾上腺素

异丙肾上腺素（isoprenaline，isoproterenol）是人工合成品，药用其盐酸盐，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的氢原子被异丙基所取代，是经典的 β₁、β₂ 受体激动药。

【体内过程】 口服易在肠黏膜与硫酸基结合而失效；气雾剂吸入给药，吸收较快；舌下含服因能舒张局部血管，少量可从黏膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织中被 COMT 所代谢。异丙肾上腺素较少被 MAO 代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取，因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

【药理作用】 主要激动 β 受体，对 β₁ 和 β₂ 受体选择性很低。对 α 受体几乎无作用。

1.心脏  对心脏 β₁ 受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素相比，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。

2.血管和血压  对血管有舒张作用，主要是激动 β₂ 受体使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降（见图 10-1），此时冠脉流量增加；但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血流量不增加。

3.支气管平滑肌  可激动 β₂ 受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强，并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管黏膜的血管无收缩作用，故消除黏膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。

4.其他  能增加肝糖原、肌糖原分解，增加组织耗氧量。其升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。

【临床应用】

1.心搏骤停  异丙肾上腺素对停搏的心脏具有起搏作用，使心脏恢复跳动。适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心搏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

2.房室传导阻滞  舌下含药或静脉滴注给药，治疗二、三度房室传导阻滞。

3.支气管哮喘  用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。

4.休克  适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性。目前临床已少用。

【不良反应】 常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。对于支气管哮喘患者，已处于缺氧状态，加之气雾剂剂量不易掌握，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。