一、传出神经系统药物基本作用

传出神经系统药物的基本作用靶点在于受体和递质两方面。

（一）直接作用于受体

许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。由于这两类受体在体内分布较广，且它们的亚型又各有不同的功能，因此作用于它们的药物具有多种应用。与受体结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药（agonist）；如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，就称为阻断药（blocker），对激动药而言，则称为拮抗药（antagonist）。许多肾上腺素受体和胆碱受体的激动药与阻断药在心血管疾病、呼吸道疾病、消化系统疾病、神经肌肉疾病以及外科手术及治疗过程中得到了广泛的应用。

（二）影响递质

1.影响递质生物合成  包括前体药物和递质合成酶抑制剂，如密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成，α-甲基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成，但两者目前无临床应用价值，仅作为药理学研究的工具药。

2.影响递质释放  某些药物如麻黄碱和间羟胺可促进 NA 释放，而卡巴胆碱可促进 ACh 释放。有些药物如可乐定和碳酸锂则可分别抑制外周和中枢 NA 释放而产生效应。

3.影响递质的转运和贮存  有些药物可干扰递质 NA 的再摄取，如利血平为典型的囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少至耗竭，地昔帕明和可卡因都是摄取 -1 抑制剂。

4.影响递质的生物转化  如前所述，ACh 的体内灭活主要依赖于胆碱酯酶水解，因此胆碱酯酶抑制药可干扰体内 ACh 代谢，造成体内 ACh 堆积，从而产生效应。

传出神经系统药物基本作用见图 5-3 和图 5-4。