药物作用(drugaction)是指药物对机体的初始作用,是动因。药理效应(pharmacologicaleffect)是药物作用的结果,是机体反应的表现。由于二者意义接近,在习惯用法上并不严加区别。但当二者并用时,应体现先后顺序。例如,地高辛对心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶的抑制作用,就是初始药物作用;作用的结果表现为心肌收缩性增强,就是药理效应。
药理效应是机体原有功能水平的改变,功能提高称为兴奋(excitation),功能降低称为抑制(inhibition)。例如,肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量均属兴奋;阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。
药物作用具有特异性(specificity)。例如,阿托品特异性地阻断毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体(M胆碱受体),而对其他受体影响不大。药理效应具有选择性(selectivity),有些药物只影响机体的一种功能,而有些药物可影响机体的多种功能,前者选择性高,后者选择性低。
药物作用特异性取决于药物的化学结构。药理效应选择性则取决于药物在体内的分布不均匀、机体组织细胞的结构不同、生化机能存在差异等多方面因素。另外,药物剂量也会影响药物特异性和选择性,通常剂量越大药物作用越广泛。
药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应,即二者不一定平行。例如,阿托品特异性地阻断M胆碱受体,因为M胆碱受体在体内分布较广,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响,因此其药理效应选择性并不高。作用特异性强和/或效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之,效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如广谱抗生素等。

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