五、芳基丙酸类

布洛芬(ibuprofen)是第一个应用到临床的丙酸类NSAIDs。以后又相继出现了萘普生(naproxen）、非诺洛芬(fenoprofen)、酮洛芬(ketoprofen)、氟比洛芬(flurβiprofen)和奥沙普秦(oxaprozin，噁丙嗪）。

【体内过程】本类药物口服吸收迅速而完全，吸收量较少受食物和药物影响。1~2小时达峰值， 血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。布洛芬与酮洛芬的血浆t1/2均为2小时，非诺洛芬与氟比洛芬为3~6小时，萘普生为13小时，而奥沙普秦的t1/2最长，达40~60小时。

【药理作用与临床应用】本类药物为非选择性COX抑制剂，有明显的抗炎、解热、镇痛作用。各药 除效价存在差别外，其他药理学性质非常相似。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。其机制主要是通过抑制环氧化酶来抑制PG的产生。

【不良反应】胃肠道反应是最常见的不良反应，主要有恶心、上腹部不适，长期使用可引起胃出   血，头痛、耳鸣、眩晕等中枢神经系统症状也有报道。少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应。

萘普生(naproxen)有抗炎、解热、镇痛作用，为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药   后2~4小时血浆浓度达峰值，在血中99％以上与血浆蛋白结合，t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻至中度疼痛如痛经等均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解， 镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的患者，用本药常可获满意效果。可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速该药的排出。

酮洛芬(ketoprofen)为芳基烷酸类化合物。具有镇痛、消炎及解热作用。消炎作用较布洛芬为 强，副作用小，毒性低。口服易自胃肠道吸收。1次给药后，0.5 ~2小时可达血浆峰浓度。t1/2为1.6~1. 9小时。在血中与血浆蛋白结合力极强。在24小时内自尿中的排出率为30%～90%。主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出。用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎及痛风等。 本品耐受性良好、副作用低，一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。