吲哚美辛

吲哚美辛（indometacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。

【体内过程】口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达峰值。吸收后90％与血浆蛋白结合。直肠    给药较口服更易吸收。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，代谢物从尿、胆汁、粪便排 泄；10%～20％以原形从尿中排泄。血浆t1/2为2~3小时。

【药理作用与临床应用】吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一。对COX-1和COX-2均有强大的抑制作用，也能抑制磷脂酶A2和磷脂酶C，减少粒细胞游走和淋巴细胞增殖，其抗炎作用比阿司匹林强10~40倍，故有显著的抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。对急性风湿性及类风湿关节炎，约2/3患者可得到明显改善。如果连用2~4周仍不见效者，应改用其他药。对强直性脊柱炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。

【不良反应】30%～50％患者用治疗量吲哚美辛后发生不良反应；约20％患者必须停药。大多数反应与剂量过大有关。

1. 胃肠反应  有食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡；偶可穿孔、出血、腹泻（有时因溃疡引起）；

还可引起急性胰腺炎。

2. 中枢神经系统   25%～50％患者有前额头痛、眩晕，偶有精神失常。

3. 造血系统 可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。

4. 过敏反应 常见为皮疹，严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等。“阿司匹林哮喘＂者禁用本药。