纳洛酮

纳洛酮(naloxone)为阿片受体竞争性拮抗药。

【体内过程】纳洛酮口服易吸收，但首过消除明显，故常静脉给药。静脉注射2分钟后起效，作用 持续30~60分钟。血浆t1/2为40～55分钟，在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活。巴比妥类药物或长期   饮酒诱导肝微粒体酶，可缩短其血浆t1/2。

【药理作用】纳洛酮对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用，作用强度依次为：µ>k﹥δ受体。

【临床应用】

1. 阿片类药物急性中毒  首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，可迅速改善呼吸，使意识清醒；对阿片类药物的其他效应均能对抗。亦能解除喷他佐辛引起的焦虑、幻觉 等精神症状。对阿片类药物依赖者，可同时促进戒断症状产生，应注意区别。

2. 解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状   芬太尼、哌替啶等作静脉复合麻醉或麻醉辅助用药时，术后呼吸抑制仍明显者，纳洛酮可反转呼吸抑制。用量过大或给药过快，可同 时取消或显著减弱阿片类药物的镇痛作用，故应注意掌握用量和给药速度。

3. 阿片类药物成瘾者的鉴别诊断       对阿片类药物依赖者，肌内注射本品可诱发严重戒断症状，

结合用药史和尿检结果，可确认为阿片类药物成瘾。但纳洛酮鉴别试验阴性者，不能排除阿片类药物 依赖性。

4. 试用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、脑卒中以及脑外伤的救治。

5. 研究疼痛与镇痛的重要工具药。

【不良反应】纳洛酮无内在活性，本身不产生药理效应，不良反应少，大剂量偶见轻度烦躁不安。