曲马多

曲马多(tramadol)为合成的可待因类似物，具有较弱的µ受体激动作用，与µ受体的亲和力为吗  啡的1/6000，并能抑制去甲肾上腺素和5－轻色胺再摄取。镇痛效力与喷他佐辛相当，镇咳效力为可待因的1/2，呼吸抑制作用弱，对胃肠道无影响，也无明显的心血管作用。镇痛作用机制尚未阐明，本药 的代谢物O－去甲基曲马多对µ受体的亲和力比原形药高4倍，但其镇痛效应并不被纳洛酮完全拮抗，提示尚有其他机制参与其镇痛作用。口服生物利用度为68%，主要经肝代谢和肾排泄。血浆tl/2 为6小时，代谢物半衰期为7.5小时。口服后1小时起效，2～3小时血药浓度达峰值，作用维持6小时，推荐的最大剂量为400mg。本品适用于中、重度急、慢性疼痛，如手术、创伤、分娩及晚期癌症疼痛等。不良反应有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等，可引起癫痫，静脉注射过快可有颜面潮红、一过 性心动过速。长期应用也可成瘾。抗癫痫药卡马西平可降低曲马多的血药浓度，减弱其镇痛作用。安定类药可增强其镇痛作用，合用时应调整剂量。不能与单胺氧化酶抑制药合用。