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芬太尼(fentanyl)为µ受体激动药，属短效镇痛药。作用与吗啡相似，镇痛效力为吗啡的100倍。 起效快，静脉注射后1分钟起效，5分钟达高峰，维持约10分钟；肌内注射15分钟起效，维持1 ~ 2小时。血浆蛋白结合率为84%，经肝脏代谢而失活，血浆t1/2为3~4小时。主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多(droperidol)合用产生神经阻滞镇痛，适用于外科小手术。亦可通过硬膜 外或蛛网膜下腔给药治疗急性手术后痛和慢性痛。此外，芬太尼透皮贴可使血药浓度维持72小时， 镇痛效果稳定，使用方便，适用于中至重度癌痛的患者。不良反应有眩晕、恶心、呕吐及胆道括约肌痉 挛。大剂量可产生明显肌肉僵直（与抑制纹状体多巴胺能神经功能有关，可用纳洛酮拮抗）。静脉注射过快可致呼吸抑制。反复用药能产生依赖性，不宜与单胺氧化酶抑制药合用。禁用于支气管哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤或外伤引起昏迷的患者以及2岁以下儿童。
舒芬太尼(sufentanil)和阿芬太尼(alfentanil)均为芬太尼的类似物，主要作用于µ受体，对δ和k受 体作用较弱。舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼，是吗啡的1000倍，阿芬太尼的镇痛作用弱于芬太尼，是吗啡的40~50倍。两药起效快，作用时间短，尤以阿芬太尼突出，故称为超短效镇痛药。两药血浆蛋白结合率为90%，阿芬太尼血浆t1/2为1~2小时，舒芬太尼血浆t1/2为2~3小时。两药均在肝脏代谢失活后经肾排泄，约1％以原形经尿排出。对心血管系统影响小，常用于心血管手术麻醉。阿芬太尼由于其药动学特点，很少蓄积，短时间手术可采用分次静脉注射，长时间手术可采用持续静脉滴注。
瑞芬太尼(remifentanil)为新型芬太尼衍生物，µ受体激动药，镇痛作用为吗啡的100~200倍。注射后起效快，被体内的酯酶快速水解，作用时间短，为短效镇痛药。瑞芬太尼与芬太尼的镇痛作用相似，重复和持续输注无体内蓄积，主要用于全麻诱导及静脉全身麻醉，也可用于术后镇痛和分娩镇痛。
