曲唑酮

曲唑酮(trazodone)口服后吸收快速、完全，2小时血药浓度达高峰，血浆蛋白结合率为89%~95%。在肝脏代谢，其中间代谢物氯苯哌嗪在动物实验仍显示抗抑郁活性，主要以代谢物的形式从尿中排泄。

曲唑酮不增强L-DAPA的行为效应，不具抑制单胺氧化酶的活性和抗胆碱效应，也不增强5-HT前体物质5-HTP的行为效应。但在不影响非条件反应的剂量时就可减少小鼠的条件性回避反应，保护小鼠减轻苯丙胺基团毒性等。曲唑酮有镇静作用，但抑制REM睡眠。

曲唑酮具有抗精神失常药物的一些特点，但又与之不完全相同。其抗抑郁的作用机制可能与抑制5-HT再摄取有关，但目前还不清楚。具有ɑ2受体阻断剂的特点，可翻转可乐定的中枢性心血管效应。

曲唑酮用于治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。无M受体阻断作用，也不影响NA的再摄取，所以对心血管系统无显著影响。少见口干、便秘等不良反应，是一个较安全的抗抑郁药。不良反应较少，偶有恶心、 呕吐、体重下降、心悸、直立性低血压等，过量中毒会出现惊厥、呼吸停止等。