去甲替林(nortriptyline)的药理作用与阿米替林相似。
【体内过程】口服后完全从胃肠道吸收,血浆蛋白结合率为90%~95%,Vd为14~40l/kg,62%以代谢物形式从尿中排泄,肾衰竭患者也可安全使用本药,血浆t1/2为18~60小时。
【药理作用及机制】本药抑制NA摄取远强于对5-HT的摄取。与母药阿米替林相比,其镇静、抗胆碱、降低 血压作用及对心脏的影响和诱发惊厥作用均较弱。有助于抑郁症患者入睡,但缩短REM睡眠时间。由于阻断 ɑ1受体可致直立性低血压,由于抗胆碱作用可致心率加快。
去甲替林治疗内源性抑郁症效果优于反应性抑郁症,比其他三环类抗抑郁药治疗显效快。
【不良反应】其镇静作用、抗胆碱作用、降低血压作用、对心脏的影响等虽均比丙米嗪弱,但仍要注意过量引 起的心律失常,尤其是心肌梗死的恢复期、传导阻滞或原有心律失常的患者,用药不慎会加重病情。双相抑郁症 患者可引起躁狂症发作,应注意。本药像三环类抗抑郁药物一样,可降低惊厥发作阔,癫痫患者应慎用。

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