地昔帕明

地昔帕明(desiprarnine)又名去甲丙米嗪。

【体内过程】口服快速吸收，2～6小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率为90%，在肝脏代谢生成具有活性  的去甲丙米嗪，主要在尿中排泄，少量经胆汁排泄，其中原形占5%。

【药理作用及机制】地昔帕明在去甲肾上腺能神经末梢是一强NA摄取抑制剂，其效率为抑制5-HT摄取的100倍以上。对DA的摄取亦有一定的抑制作用。对H1受体有强拮抗作用。对ɑ受体和M受体拮抗作用较弱。      对轻、中度的抑郁症疗效好。有轻度镇静作用，缩短REM睡眠，但延长了深睡眠。血压和心率轻度增加，有时也会出现直立性低血压，可能是由于抑制NA再摄取、阻断ɑ受体作用所致。

【临床应用】治疗抑郁症开始口服剂量每次25mg,3次／天，逐渐增加到每次50mg,3~4次／天，需要时最大可用到300mg/d。老年人应适当减量。

【不良反应】与丙米嗪相比，不良反应较小，但对心脏影响与丙米嗪相似。过量则导致血压降低、心律失常、 雳颤、惊厥、口干、便秘等。

【药物相互作用】不能与拟交感胺类药物合用，因会明显增强后者的作用；同样，与MAO抑制剂合用也要慎 重；与胍乙啶及作用于肾上腺素能神经末梢的降压药合用会明显降低降压效果，因为抑制了药物经胺泵摄取进入末梢。