托吡酯

托吡酯(topiramate)为磺酸基取代的单糖衍生物，是1995年上市的新型广谱抗癫痫药。本品可抑制电压依赖性Na+通道；提高GABA激活GABAA受体的频率，增加GABA诱导的C-内流；减少谷氨酸释放，并通过抑制兴奋性氨基酸的AMPA亚型受体而抑制谷氨酸介导的兴奋作用。托吡酯还是较弱的碳酸酐酶抑制药，可使大脑癫痫样放电持续时间和动作电位数量减少。主要用于局限性发作和大发作，尤其可作为辅助药物治疗难治性癫痫。也可用于偏头痛的预防性治疗。口服易吸收，主要以原形由肾脏排出。常见的不良反应为中枢神经系统症状，如共济失调、嗜睡、精神错乱、头晕等，动物实验有致畸报道，孕妇慎用。