丁螺环酮

丁螺环酮(buspirone)是一种新的非苯二氮䓬类，抗焦虑作用与地西泮相似，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。许多资料表明，中枢神经系统5-HT是引起焦虑紊乱的重要递质。丁螺环酮为5-HTIA 受体的部分激动药，激动突触前5-HTIA受体，反馈抑制5-HT释放，而发挥抗焦虑作用。它对GABAA受体并无作用。其抗焦虑作用在服药后1~2周才能显效，4周达到最大效应。口服吸收好，首关效应明显，在肝中代谢，t1/22~4小时。临床适用于焦虑性激动、内心不安和紧张等急慢性焦虑状态。不良反应有头晕、头痛及胃肠功能紊乱等，无明显的生理依赖性和成瘾性。