5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)能神经元与NA能神经元的分布相似,主要集中在脑桥、延髓中线旁的中缝核群,共组成9个5-HT能神经核团(β1~β9),以中脑核群含量最高,而黑质、红核、丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较低。
脑内5-HT神经元主要在末梢合成5-HT,色氨酸在色氨酸轻化酶的催化下生成5-羟色氨酸,再经 脱羧酶的作用成为5-HT。5-HT的贮存、释放和灭活均与NA、DA等儿茶酚胺递质相似。突触前膜5- HT摄取转运体与NA、DA、GABA和甘氨酸的转运体属同一家族。5-HT转运体是抗抑郁药的主要作用靶标,目前临床使用的抗抑郁药的主要治疗机制就是抑制5-HT、DA和NA的再摄取。
脑内5-HT具有广泛的功能,参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活动和下丘脑-垂体的神经内分泌活动的调节。脑内存在众多的5-HT受体亚型,与不同的信号传导系统偶联,受体亚型分布也存在不同的模式,使单一的一种物质5-HT能同时在不同的脑区产生不同的效应,体现了大脑对信息处理的多样性和灵活性。

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