卡维地洛

卡维地洛(carvedilol)是一个新型的同时具有α1、β1和β2受体阻断作用的药物，无内源性拟交感神经活性，高浓度时有钙拮抗作用，还具有抗氧化作用、抑制心肌细胞凋亡、抑制心肌重构等多种作 用。它是左旋体和右旋体的混合物，前者具有α1和β1受体阻断作用，后者只具有α1受体阻断作用，整体α1和β受体阻断作用的比率为1: 10，因此阻断α1受体引起的不良反应明显减少。卡维地洛是邻位取代的苯氧乙胺衍生物，其抗氧化作用的结构基础在于其侧链上的咪唑基团。能消除体内产生过量的自由基，抑制氧自由基诱导的脂质过氧化，保护细胞免受损伤。

卡维地洛是第一个被正式批准用于治疗心力衰竭的β受体阻断药。本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高射血分数，防止和逆转心力衰竭进展过程中出现的心肌重构，提高生活质 量，降低心衰患者的住院率和病死率。

卡维地洛用于治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平等类似。用药量应从小剂量开始（首次3. 125～6. 25mg，2次／天），根据病情需要每2周增量一次，最大剂量可用到每次50mg，每日2次。