拉贝洛尔

拉贝洛尔(lahetalol，柳胺苄心定）

【体内过程】口服可吸收，部分可被首过消除，生物利用度20%～40%，口服个体差异大，易受胃 肠道内容物的影响。拉贝洛尔的t1/2为4~6小时，血浆蛋白结合率为50%。约有99％在肝脏迅速代谢，少量以原形经肾脏排出。

【药理作用与临床应用］拉贝洛尔由于在化学结构上有两个化学中心，有4种立体异构体，即 (R，R)－、（R，S)－、(S，R)－及(S，S)－拉贝洛尔，其药理学特性较复杂，每一种异构体可显示不同的活性， 阻断受体的选择性各不相同，（R，R)－型主要阻断β受体；（S，R)－型几乎没有β受体阻断作用，对α受体的阻断作用最强；（R，S)－型几乎没有α、β受体阻断活性；（s，s)－型缺乏β受体阻断作用；（R，R)-型对β2受体具有某些内在拟交感活性，可引起血管舒张。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物，所以兼有α、β受体的阻断作用，对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的1/2. 5，α受体的阻断作用为酚妥拉明的l/l0~l/6，对β受体的阻断作用强于对α受体阻断作用的5~10倍。由于对β2受体的内在拟交感活性及药物的直接作用，可使血管舒张，增加肾血流量。

拉贝洛尔多用于中度和重度的高血压、心绞痛，静注可用于高血压危象，与单纯β受体阻断药相 比能降低卧位血压和外周阻力，一般不降低心排出量，可降低立位血压，引起直立性低血压。

【不良反应】常见不良反应有眩晕、乏力、恶心等。哮喘及心功能不全者禁用。儿童、孕妇及脑 出血者忌用静注。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。