琥珀胆碱

琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine)又称司可林(scoline)，由琥珀酸和两个分子的胆碱组成，在碱性溶液中易被分解。

【体内过程】琥珀胆碱进入体内后即可被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶）迅速水解为琥珀酰单胆碱和胆碱，肌松作用被明显减弱，琥珀酰单胆碱可进一步水解为琥珀酸和胆碱，肌松作用消失。约2％的药物以原形经肾排泄，其余以代谢产物的形式从尿液中排出。

【药理作用】琥珀胆碱的肌松作用快而短暂，静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，即可见短暂的肌束颤动，尤以胸腹部肌肉明显。起效时间为1～1.5分钟，2分钟时肌松作用达高峰，持续时间为5～8分钟。肌松作用从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。肌松部位以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显，但对喉头及气管肌作用强。肌松作用的强度可通过滴注速度加以调节。

【临床应用】

1.气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作 由于本品对喉肌松弛作用较强，静脉注射作用快而短暂，对喉肌麻痹力强，故适用于气管内插管及气管镜检查等短时操作。

2辅助麻醉 静脉滴注可维持较长时间的肌松作用，便于在浅麻醉下进行外科手术，以减少麻醉药用量，保证手术安全。本药可引起强烈的窒息感，故对清醒患者禁用，可先用硫喷妥钠行静脉麻醉后，再给予琥珀胆碱。成人短时外科手术，常用静脉注射剂量为0.2～1.0mg/kg，为延长肌松时间，可用5％葡萄糖配制为0.1％溶液静脉滴注，速度为每分钟20～40µg/kg，可维持肌松作用。由于该药个体差异较大，故需按反应调节滴速，以获满意效果。

【不良反应】

1. 窒息 过量可致呼吸肌麻痹，严重窒息可见于遗传性胆碱酯酶活性低下者，用时需备有人工呼吸机。

2. 眼压升高  该药物能使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼压升高，故禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术。

3. 肌束颤动  琥珀胆碱产生肌松作用前有短暂肌束颤动，有25%～50％患者出现术后肩胛部、胸腹部肌肉疼痛，一般3～5天可自愈。

4. 血钾升高 由于肌肉持久性除极化而释放钾离子，使血钾升高。如患者同时有大面积软组织损伤如烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害及脑血管意外等疾患存在，则血钾可升高20%～30%，可危及生命。

5. 心血管反应 可兴奋迷走神经及副交感神经节，产生心动过缓、心脏骤停以及室性节律障碍。

在伴有烧伤或者神经肌肉病变时，给予琥珀胆碱可以导致骨骼肌中大量的钾离子释放，从而诱发心脏骤停。琥珀胆碱亦可兴奋交感神经节使血压升高。

6. 恶性高热    属于遗传病，为麻醉的主要死因之一，有很高的死亡率(65%）。一旦发生，须迅速降低体温，吸氧，纠正酸中毒，用丹曲林(dantrolene)抑制肌浆网Ca2+释放治疗，并用抗组胺药物对抗组胺释放作用，血压下降时可用拟交感胺处理。

7. 其他 尚有增加腺体分泌，促进组胺释放等作用。

【药物相互作用］本品在碱性溶液中可分解，故不宜与硫喷妥钠混合使用。凡可降低假性胆碱酯酶活性的药物都可使其作用增加，如胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药，普鲁卡因、可卡因等局麻药。有的氨基苷类抗生素如卡那霉素及多肽类抗生素如多黏菌素B也有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时易致呼吸麻痹，应注意。