乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)水解,且作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,可在科学研究中作为工具药使用。ACh作为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能。
药理作用如下:
1.心血管系统:
(1)舒张血管
(2)减弱心肌收缩力
(3)减慢心率
(4)减慢房室结和浦肯野纤维传导
(5)缩短心房不应期
2.胃肠道
ACh可兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力和蠕动增加,能促进胃、肠分泌,引起恶心、嗳气呕吐、腹痛及排便等症状。
3.泌尿道
ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,使膀胱最大自主排空压力(maximal voluntary voiding pressure)增加,降低膀胱容积,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空。
4.其他
(1)腺体:ACh可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。
(2)眼:ACh局部滴眼可使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小,睫状肌收缩,调节近视。
(3) 神经节和骨骼肌:ACh作用于自主神经节NN胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的NN胆碱受体,引起交感和副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。此外,因肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配,故NN胆碱受体激动能引起肾上腺素释放。
(4) 支气管:ACh兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体,可收缩支气管。
(5) 中枢:尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,由于ACh不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用。

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